CBP-174 是全新的作用于外周组胺 3 受体(H3R)的拮抗剂,用于治疗与皮肤炎症相关的慢性瘙痒。

组胺受体有四种亚型,常见的抗组胺药仅阻断H1受体,会导致中枢神经系统的副作用。CBP-174不易穿透血脑屏障,并且在多项临床前研究中显示良好的耐受性。

indications 目标适应症
  • 特应性皮炎引起的瘙痒

    慢性炎症性瘙痒是特应性皮炎(AD)的一个特征,是AD最难控制的症状之一1 。在某些情况下,瘙痒感可能非常强烈,患者往往会频繁抓挠,严重时甚至导致出血和感染1,瘙痒对AD患者的生活质量也有较大的负面影响1 。针对AD引起的瘙痒,目前可用的抗炎药物大多需要几天或几周的连续治疗才能缓解瘙痒症状1 。我们相信,快速、安全并有效减轻慢性瘙痒的新疗法对于改善AD引起的瘙痒症患者的健康和生活质量非常重要。

出色的临床前数据

在组胺诱导的小鼠瘙痒模型中,口服剂量0.1mg/kg的CBP-174可显著减少抓挠次数。我们观察到,CBP-174在给药后的30分钟内能在小鼠体内迅速起到强烈的止痒作用。在为期28天的大鼠多次给药毒理研究中,口服CBP-174可达5mg/kg的高剂量,显示其耐受性良好。

开发现状

CBP-174计划于2021年上半年开展首次人体临床1期试验。

1.Hong J, Buddenkotte J, Berger TG and Steinhoff M. Management of Itch in Atopic Dermatitis. Seminars in Cutaneous Medicine and Surgery. 2011;30(2):71-86. doi: 10.1016/j.sder.2011.05.002.

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